Пробицил - 3: инструкция по применению
Описание
Порошок белого или почти белого цвета.
Состав
1 флакон препарата содержит действующие вещества:
бензилпенициллина натриевая соль стерильная – 200 000 ЕД;
бензилпенициллина новокаиновая соль стерильная – 200 000 ЕД;
бензилпенициллина бензатин стерильный – 200 000 ЕД.
Фармакологические свойства
ATCvet классификационный код QJ01 – антибактериальные ветеринарные препараты для системного применения. QJ01CE30 – комбинации пенициллинов.
ПРОБИЦИЛ-3 – комбинированный антибактериальный препарат солей бензилпенициллина пролонгированного действия, который разрушается пенициллазой. Антибактериальный эффект бензилпенициллина связан с его специфической способностью нарушать синтез клеточной стенки бактерий. Бензилпенициллин препятствует образованию пептидных мостиков и объединению пептидогликанов клеточной стенки бактерий в единую структуру. В присутствии пенициллина G аутолиз клеточной стенки уравновешивается процессами восстановления, стенка разрушается эндогенными пептидогликангидролазами (аутолизинами), которые обеспечивают её перестройку в процессе нормального роста бактерий.
Препарат активен в отношении грамположительных бактерий, таких как Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp. (в меньшей степени по отношению к Enterococcus spp.), листерий (L. monocytogenes), эризипелотрикс (E. rhusiopathie), большинства коринебактерий, большинства анаэробных бактерий (Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.), спирохет (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.), актиномицетов.
Грамотрицательные микроорганизмы, как правило, устойчивы к препарату, за исключением Haemophilus dugreyi, Pasteurella multocida и Neisseria spp.
Энтеробактерии, бруцеллы, простейшие, вирусы, микобактерии, грибы и риккетсии нечувствительны к действию бензилпенициллина, поскольку эти микроорганизмы вырабатывают специфический фермент пенициллазу, который разрушает β-лактамное кольцо в молекуле пенициллина G, что приводит к утрате им антимикробной активности.
Компоненты препарата имеют различную растворимость, в результате чего действие бензилпенициллина наступает быстро (за счёт натриевой соли) и поддерживается длительно (за счёт других солей пенициллина). Прокаиновая соль и бензатин бензилпенициллина медленно гидролизуются до бензилпенициллина, но их уровни превышают минимальную ингибирующую концентрацию пенициллина G для микроорганизмов.
При внутримышечном введении препарата в рекомендованных дозах бензилпенициллина новокаиновая соль абсорбируется в течение 12 часов и удерживается в терапевтических концентрациях в крови не менее 20–24 часов. Из-за низкой растворимости бензатина пенициллина в месте инъекции образуется депо, и он абсорбируется в течение 120 часов, благодаря чему после однократного введения препарата бензилпенициллин в минимальных ингибирующих концентрациях обнаруживается в крови в течение 1–2 недель.
При внутримышечном введении препарата терапевтическая концентрация бензилпенициллина в организме животного сохраняется в течение 7 суток.
После всасывания в кровь терапевтических концентраций (0,1–0,2 ЕД/мл) бензилпенициллин в высоких концентрациях обнаруживается в печени, почках и лёгких, однако он плохо проникает в миокард, мозг, кости, синовиальную и спинномозговую жидкость.
Существует обратная связь между интенсивностью обмена веществ в организме и количественным содержанием пенициллина G в крови. Чем выше уровень обмена веществ, тем ниже его концентрация и меньше время её удержания на терапевтическом уровне при введении одинаковых доз. Поэтому дозу бензилпенициллина изменяют прямо пропорционально уровню обмена веществ. В пределах каждого вида животных доза также варьирует: для молодых животных доза выше, чем для взрослых.
По мере прогрессирования патологических процессов в организме проникновение бензилпенициллина через гистогематические барьеры увеличивается, вследствие чего концентрация антибиотика в поражённых органах достигает его концентрации в крови или даже превышает её. С увеличением дозы бензилпенициллина его концентрация в крови и других органах возрастает, усиливается и проникновение через физиологические барьеры. Наибольшая концентрация бензилпенициллина отмечается в фазу острого течения заболевания.
Из организма бензилпенициллин быстро выводится почками в неизменённом виде (Т ½ – 0,5 часа, при нарушении функции печени и почек – до 16–30 часов).
Бензилпенициллин выводится из организма преимущественно с мочой (60–90 %) и частично с жёлчью (1–8 %). Некоторая часть (9–32 %) разрушается желудочным соком и пенициллазой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. В незначительных количествах бензилпенициллин также экскретируется со слюной и молоком.
При нарушении функции почек бензилпенициллин может длительно циркулировать в организме.
Скорость выведения бензилпенициллина зависит от вида и состояния животного – ускоряется при повышенной температуре тела.
Применение
Лечение собак при инфекционных заболеваниях органов дыхания (бронхопневмония), мочевыделительной системы (уроцистит), а также при возникновении инфекционно-воспалительных процессов (гнойные поражения кожи – пиодермия), вызванных микроорганизмами, чувствительными к бензилпенициллину.
Дозировка
Суспензию препарата готовят стерильно непосредственно перед введением, для чего во флакон добавляют 5–6 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, или 0,25–0,5 % раствора новокаина, перемешивают до получения однородной смеси.
Суспензию препарата вводят внутримышечно один раз в 5–6 суток в следующих дозах (из расчёта на 1 кг массы тела): взрослым животным – 40 тыс. ЕД, молодняку – 60 тыс. ЕД.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препаратам группы пенициллина или новокаину при использовании его раствора в качестве растворителя.
Не применять препарат морским свинкам и хомякам, экзотическим животным.
Не применять внутривенно.
Предостережения
Побочные действия
Пенициллины относятся к малотоксичным соединениям и при любом способе клинического применения не вызывают побочных реакций.
Крайне редко (0,01 %) у животных с повышенной чувствительностью могут возникать побочные действия, проявляющиеся аллергическими реакциями: дерматиты, зуд, отёки, крапивница, анафилактический шок.
В случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты (димедрол и др.), кальция хлорид, кальция глюконат в терапевтических дозах.
При внутримышечных инъекциях местно препарат может вызывать умеренное раздражение. Побочные действия быстро исчезают после прекращения применения препарата.
Особые предостережения при применении
Перед применением препарата рекомендуется провести тестирование чувствительности микроорганизмов-возбудителей к бензилпенициллину.
Перед введением необходимо провести предварительную внутрикожную пробу на переносимость препарата.
Для старых животных, а также для животных с почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования.
При застойной сердечной недостаточности большие дозы бензилпенициллина натриевой соли могут вызывать появление и усиление отёков, снижение артериального давления.
Суспензию готовят стерильно, непосредственно перед применением.
Применение во время беременности, лактации, яйценоскости
Препарат плохо проникает через плацентарный барьер.
Препарат не создаёт высоких концентраций бензилпенициллина в молоке, но его применение может привести к сенсибилизации новорождённых, развитию у них кандидоза и диареи. Поэтому применение препарата допускается только в том случае, когда очевидно, что ожидаемый эффект превышает возможные негативные последствия.
Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия
При одновременном применении препарата с аминогликозидами отмечается синергизм в действии на грамположительные кокки (кроме пневмококков), однако не следует смешивать эти антибиотики в одном шприце из-за физико-химической несовместимости.
В случае одновременного введения с макролидами или тетрациклинами отмечается аддитивный эффект.
Не рекомендуется одновременное введение препарата с сульфаниламидами вследствие микробиологического антагонизма и повышения риска аллергических реакций.
Препарат можно использовать в комбинированной терапии с другими антибиотиками (например, с макролидами при пневмонии, с хлорамфениколом при менингите).
Передозировка (симптомы, неотложные меры, антидоты)
Препарат малотоксичен. В больших дозах (особенно при длительном применении) пенициллины у некоторых животных (не более 1 %) вызывали побочные явления: снижение биоэлектрической активности головного мозга, замедление ответной реакции на световые и звуковые раздражители. При длительном применении иногда пенициллины вызывают аллергические реакции. Симптомы быстро исчезают при прекращении применения препарата. Терапия осложнений сводится к назначению кальция хлорида, кальция глюконата, эфедрина, димедрола в терапевтических дозах.
Специальные предостережения для лиц и обслуживающего персонала
Персонал, работающий с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами.
Форма выпуска
Флаконы стеклянные, герметично укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками, по 600 000 ЕД.
Условия хранения
В сухом тёмном и недоступном для детей месте при температуре от 5 до 25 °С.
Срок годности – 3 года.
Применять свежеприготовленную суспензию. Суспензия хранению не подлежит.
Для применения в ветеринарной медицине!
Владелец регистрационного свидетельства
ООО «ВП «Укрзооветпромпостач»
ул. Кавказская, 1, с. Плахтянка, Бучанский р-н, Киевская обл., 08030, Украина.
www.ukrzoovet.com.ua
Производитель готового продукта
ООО «ВП «Укрзооветпромпостач»
ул. Кавказская, 1, с. Плахтянка, Бучанский р-н, Киевская обл., 08030, Украина.
www.ukrzoovet.com.ua
Скачать инструкцию Пробицил-3