Пенициллин 1000000 ЕД: инструкция по применению
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, легко растворимый в воде.
Состав
1 флакон препарата содержит действующее вещество:
бензилпенициллина натриевая соль – 1 000 000 ЕД.
Фармакологические свойства
ATCvet классификационный код QJ01 – антибактериальные ветеринарные препараты для системного применения. QJ01CE01 – Бензилпенициллин.
Бензилпенициллин является бактерицидным β-лактамным антибиотиком, относящимся к группе природных пенициллинов. Антибактериальный эффект бензилпенициллина связан с его специфической способностью нарушать синтез клеточной стенки бактерий. Бензилпенициллин препятствует образованию мукопептидных связей за счёт ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной оболочки, что приводит к лизису делящихся клеток.
Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных бактерий, таких как Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp. (в меньшей степени по отношению к Enterococcus spp.), листерий (L. monocytogenes), эризипелотрикс (E. rhusiopathie), большинства коринебактерий, большинства анаэробных бактерий (Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.), спирохет (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.), актиномицетов.
Грамотрицательные микроорганизмы, как правило, устойчивы к препарату, за исключением Haemophilus dugreyi и Pasteurella multocida, Neisseria spp..
Энтеробактерии, бруцеллы, простейшие, вирусы, микобактерии, грибы и риккетсии нечувствительны к действию бензилпенициллина, так как эти микроорганизмы вырабатывают специфический фермент пенициллазу, который разрушает β-лактамное кольцо в молекуле пенициллина, что приводит к утрате им антимикробной активности.
Бензилпенициллин применяется парентерально, поскольку он разрушается в кислой среде желудка. При парентеральном введении бензилпенициллин быстро всасывается и проникает в большинство тканей и жидкостей организма.
При внутримышечном введении максимальная концентрация бензилпенициллина в крови наблюдается через 30–60 минут. Терапевтические концентрации препарата сохраняются в организме в течение 3–4 часов.
При внутривенном введении в первые минуты в крови отмечаются очень высокие концентрации антибиотика с быстрым их снижением в следующие 30–45 минут.
При подкожном введении максимальная концентрация бензилпенициллина в крови отмечается через 60 минут. Концентрация бензилпенициллина в крови зависит от введённой дозы.
Пенициллины плохо проникают через неповреждённые гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный, офтальмический), в предстательную железу.
Пенициллины образуют с белками крови легко диссоциирующие комплексы. В процессе связывания пенициллинов участвуют альбумины. Интенсивность образования комплексов пенициллинов с белками не зависит от концентрации антибиотика, пока она не превышает 200 мкг/мл сыворотки. Препарат связывается с белками крови на 59%.
После всасывания в кровь терапевтических концентраций (0,1–0,2 ЕД/мл) бензилпенициллин в высоких дозах обнаруживается в печени, почках и лёгких, однако он плохо проникает в миокард, мозг, кости, синовиальную и спинномозговую жидкость.
Существует обратная связь между интенсивностью обмена веществ в организме и количеством бензилпенициллина в крови. Чем выше уровень обмена веществ, тем ниже его концентрация и меньше время, в течение которого она удерживается на терапевтическом уровне при введении одинаковых доз.
Поэтому дозу бензилпенициллина изменяют прямо пропорционально уровню обмена веществ. В пределах каждого вида животных доза также варьирует: для молодых животных доза выше, чем для взрослых.
По мере прогрессирования патологических процессов в организме проникновение бензилпенициллина через гистогематические барьеры возрастает, вследствие чего концентрация антибиотика в поражённых органах достигает его концентрации в крови или даже превышает её. С увеличением дозы бензилпенициллина его содержание в крови и других органах возрастает, усиливается и проникновение через физиологические барьеры. Наибольшая концентрация отмечается в фазу острого течения заболевания.
Из организма бензилпенициллин быстро выводится почками в неизменённом виде (Т ½ – 0,5 часа, при нарушении функции печени и почек – до 16–30 часов).
Бензилпенициллин выводится из организма преимущественно с мочой (60–90 %) и частично с жёлчью (1–8 %). Некоторая часть (9–32 %) разрушается желудочным соком и ферментом пенициллазой, который продуцируется микрофлорой кишечника. В незначительных количествах бензилпенициллин также экскретируется со слюной и молоком.
Применение
Лечение собак и пушных зверей (лисы, песцы, норки), больных бронхопневмонией, флегмоной, стрептококкозом, пиодермией, септицемией, стафилококкозом, гнойным отитом, гнойным пододерматитом, гнойным ринитом, конъюнктивитом, эндометритом; при хирургической инфекции мягких тканей и при урогенитальных инфекционно-воспалительных процессах, вызванных микроорганизмами, чувствительными к бензилпенициллину.
Дозировка
Растворы препарата готовят на стерильной дистиллированной воде, 0,5%-ном растворе новокаина или изотоническом растворе натрия хлорида. Для этого содержимое флакона растворяют в 1–3 мл указанных растворов. Для поддержания необходимой постоянно высокой концентрации в крови пенициллин вводят внутримышечно с интервалом 4–6 часов в следующих дозах: взрослым животным – 10 тыс. ЕД на 1 кг массы тела животного; молодняку – 20 тыс. ЕД на 1 кг массы тела животного.
Курс лечения не менее 4–7 суток, в тяжёлых случаях заболевания курс лечения может быть продлён до 7–10 суток.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препаратам пенициллинового ряда или новокаину.
Не применять морским свинкам и хомякам.
Не применять животным с нарушением функции печени и почек.
Предостережения
Побочные действия
У некоторых животных, особенно с повышенной чувствительностью, наблюдаются повышение температуры тела, высыпания на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический (аллергический) отёк и другие аллергические реакции. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Особые предостережения при применении
При назначении препарата необходимо выяснить, не отмечалось ли у больного животного осложнений (токсико-аллергические реакции) при предыдущем применении пенициллина. В связи с возможностью грибковых поражений слизистых оболочек и кожи, особенно у молодняка, старых и ослабленных животных, целесообразно при лечении пенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – нистатин или леворин.
Применение во время беременности, лактации, яйценоскости
Препарат плохо проникает через плацентарный барьер.
Пенициллины не создают высоких концентраций в молоке, но их применение может привести к сенсибилизации новорождённых, развитию у них кандидоза и диареи. Поэтому применение препарата допускается только в том случае, когда очевидно, что ожидаемый эффект превышает возможные негативные последствия.
Взаимодействие с другими средствами
При одновременном применении бензилпенициллина с аминогликозидами отмечают синергизм в действии на грамположительные кокки (кроме пневмококков), однако не следует смешивать эти антибиотики в одном шприце из-за физико-химической несовместимости.
При одновременном введении с макролидами или тетрациклинами отмечают аддитивный эффект.
Не рекомендуется одновременное введение бензилпенициллина с сульфаниламидами вследствие микробиологического антагонизма и повышения риска аллергических реакций.
Форма выпуска
Стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками под алюминиевую обкатку, по 1 000 000 ЕД.
Условия хранения
В сухом тёмном, недоступном для детей месте при температуре от 5 °С до 25 °С.
Срок годности – 3 года.
Для применения в ветеринарной медицине!
Владелец регистрационного свидетельства:
ООО «ВП «Укрзооветпромпостач»
08030, Киевская обл., Бучанский район
с. Плахтянка, ул. Кавказская, 1, Украина
www.ukrzoovet.com.ua
Производитель готового продукта:
ООО «ВП «Укрзооветпромпостач»
08030, Киевская обл., Бучанский район
с. Плахтянка, ул. Кавказская, 1, Украина
www.ukrzoovet.com.ua
Скачать инструкцию Пенициллин