Маропитант 1% 50 мл: инструкция по применению
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.
Состав
1 мл препарата содержит действующее вещество:
маропитанта цитрат моногидрат в пересчете на маропитант – 10 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилбетадекс, бензиловый спирт, лимонная кислота или натрия гидроксид (для коррекции рН), вода для инъекций.
Фармакологические свойства
АТС vet классификационный код: QA04 Противорвотные и противотошнотные средства. QA04AD90 Маропитант.
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата - маропитант является высокоселективным антагонистом рецептора нейрокинина 1 (NK1), он блокирует действие субстанции P, ключевого нейромедиатора, который участвует в рвоте, в центральной нервной системе. Вещество P (нейрокинин 1), нейропептид, состоящий из 11 аминокислот, принадлежит к семейству тахикининов (биологически активных нейропептидов, которые имеют фармакологическое действие на сердечно-сосудистую, мочеполовую, дыхательную, желудочно-кишечную и центральную нервную системы и в железистой ткани) и обнаруживается в высоких концентрациях в рвотном центре. Действие вещества P опосредуется тремя G-белковыми рецепторами, обозначенными NK1, NK2 и NK3. Большинство центральных и периферических эффектов вещества P опосредуются рецепторами NK1. Рецепторы NK1 могут быть обнаружены как в центральной, так и в периферической нервной системе. Они также присутствуют в стволе мозга, нейронах, эндотелиальных клетках сосудов, желудочно-кишечном тракте, легочной ткани и мышцах. Вещество Р является предпочтительным лигандом для рецептора NK1, преобладающего рецептора тахикинина в мозге.
Маропитант имитирует структуру вещества P и взаимодействует с рецепторами NK1, поэтому они не могут связывать вещество P, таким образом уменьшая стимуляцию эметического центра. Путем ингибирования связывания субстанции Р маропитант устраняет как центральные, так и периферические причины рвоты и подавляет действие разнообразных рвотных средств, таких как апоморфин, ксилазин, сироп ипекакуаны и цисплатин у собак, а также ксилазин у кошек.
Фармакокинетика
Собаки
Фармакокинетические параметры маропитанта при однократном подкожном введении собакам в дозе 1 мг маропитанта на 1 кг м.т. (м.т.) составляют: максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови - 92 нг/мл через 0,75 часа после введения (Tmax); период полувыведения (t1/2) - 8,84 часа.
После подкожного введения собакам 1 мг маропитанта на 1 кг м.т. один раз в сутки в течение 5 дней его накопление составляет 146%.
При однократном внутривенном введении собакам 1 мг маропитанта на 1 кг м.т. его начальная концентрация в плазме крови составляет 363 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) - 9,3 л/кг, системный клиренс - 1,5 л/час/кг, а период полувыведения (t1/2) - около 5,8 часов.
Терапевтический уровень маропитанта в плазме крови собак достигается через 1 час после применения.
Биодоступность у собак после подкожного введения - 90,7%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в диапазоне доз 0,5-2 мг на 1 кг м.т.
Маропитант биотрансформируется в печени под действием двух изоферментов цитохрома Р-450: CYP2D15 и CYP3A12, которые идентифицированы как собачьи изоформы.
Почечный клиренс является незначительным путем элиминации: менее 1% подкожно введенной дозы 1 мг/кг м.т. обнаруживается в моче в виде маропитанта или его основного метаболита. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
Кошки
Фармакокинетические параметры маропитанта при однократном подкожном введении кошкам в дозе 1 мг на 1 кг м.т. составляют: максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови - около 165 нг/мл в среднем через 19 минут после введения (Tmax), период полувыведения (t1/2) - 16,8 часа. После однократного внутривенного введения в дозе 1 мг на 1 кг м.т. начальная концентрация маропитанта в плазме составляет 1040 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) - 2,3 л/кг, а системный клиренс - 0,51 л/час/кг, период полувыведения (t1/2) - примерно 4,9 часа.
Фармакокинетика маропитанта в организме кошек зависит от возраста: клиренс у 4-месячных котят выше, чем у взрослых кошек.
Концентрация маропитанта в плазме крови кошек достигает терапевтического уровня через 1 час после введения.
Биодоступность маропитанта у кошек после подкожного введения составляет 91,3%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в дозах 0,25–3 мг на 1 кг м.т.
После подкожного введения 1 мг маропитанта на 1 кг м.т. один раз в сутки в течение 5 дней подряд накопление составляет 250%.
Маропитант метаболизируется в печени под действием цитохрома Р450 (CYP) путем биотрансформации ферментами CYP1A и CYP3A, которые идентифицированы как кошачьи изоформы.
После подкожного введения в дозе 1 мг на 1 кг м.т. менее 1% маропитанта выводилось с мочой или фекалиями в неизмененном виде, его основной метаболит в количестве 10,4% дозы выделялся с мочой и 9,3% дозы - с фекалиями. Связывание маропитанта с белками плазмы крови у кошек составляет 99,1%.
Применение
Собаки:
- для лечения и профилактики тошноты, вызванной химиотерапией;
- для предотвращения рвоты, за исключением той, что вызвана локомоционной (двигательной) болезнью;
- для лечения рвоты в сочетании с другими поддерживающими мерами;
- для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты и улучшения восстановления после общей анестезии после применения агониста μ-опиатных рецепторов морфина.
Кошки:
- для лечения и профилактики тошноты, вызванной химиотерапией;
- для лечения рвоты в сочетании с другими поддерживающими мерами.
Противопоказания
Не применять при повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Не применять истощенным, больным и животным со сниженной массой тела.
Дозировка
Собаки:
- в возрасте 2-4 месяца - 0,1 мл препарата на 1 кг м.т. (соответствует 1 мг маропитанта на 1 кг м.т.), подкожно, один раз в сутки, курс лечения - до 5 дней;
- в возрасте от 4 месяцев - 0,1 мл на 1 кг м.т. (соответствует 1 мг маропитанта на 1 кг м.т.), внутривенно в течение 1-2 минут или подкожно, один раз в сутки, курс лечения - до 5 дней.
Для предотвращения рвоты, вызванной эметогенными или химиотерапевтическими средствами, собакам в возрасте от 4 месяцев препарат следует вводить как указано выше более чем за 60 минут до применения средства, вызывающего рвоту.
Кошки:
- в возрасте от 4 месяцев - 0,1 мл на 1 кг м.т. (соответствует 1 мг маропитанта на 1 кг м.т.) внутривенно в течение 1-2 минут или подкожно, один раз в сутки, курс лечения - до 5 дней.
Перед применением препарата следует провести соответствующие диагностические оценки для выявления причин рвоты, которые могут быть связаны с истощающими состояниями, включая желудочно-кишечные обструкции.
Если рвота не прекращается, несмотря на лечение, необходимо провести повторную оценку случая.
Перед подкожным введением препарат желательно предварительно охладить, чтобы уменьшить болевые реакции.
Передозировка
Собаки и молодые кошки, которым ежедневно вводили до 5 мг маропитанта на 1 кг м.т. (в 5 раз выше терапевтической дозы) в течение 15 дней подряд (в 3 раза дольше рекомендованной продолжительности введения), хорошо переносили передозировку, за исключением появления временных реакций в месте инъекции при подкожном введении. О передозировке у взрослых кошек не сообщалось.
Предостережения
Побочное действие
При применении препарата в рекомендованных дозах побочных явлений, как правило, не наблюдается.
При подкожном введении может возникать боль в месте инъекции, которая проходит в течение нескольких минут без лечения. У кошек очень часто наблюдается умеренная и тяжелая реакция на инъекцию.
В очень редких случаях могут возникать реакции анафилактического типа (аллергический отек, крапивница, эритема, коллапс, одышка, бледность слизистых оболочек).
Аллергические реакции, как правило, проходят в течение 48 часов после прекращения применения препарата и соответствующего лечения.
Особые предостережения при использовании
Препарат следует применять вместе с другими ветеринарными и вспомогательными мерами, такими как контроль диеты и заместительная терапия, одновременно устраняя основные причины рвоты.
Препарат следует с осторожностью применять в следующих случаях: щенкам в возрасте до 8 недель и котятам в возрасте до 16 недель; животным с дисфункцией печени; животным с сердечными заболеваниями или со склонностью к ним из-за родства маропитанта к Са- и К-ионным каналам. Применение препарата таким животным рекомендуют по решению врача ветеринарной медицины, когда польза от препарата превышает возможные риски.
Использование во время беременности, лактации
Безопасность маропитанта не исследовалась на беременных и лактирующих суках и кошках.
Применять препарат животным в период беременности и лактации рекомендуют по решению врача ветеринарной медицины, когда польза от препарата превышает возможные риски.
Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия
Препарат не следует применять одновременно с антагонистами Ca-каналов, поскольку маропитант имеет сродство к Ca-ионным каналам.
Маропитант активно связывается с белками плазмы крови, поэтому нужно с осторожностью применять с другими препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками: нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), сердечные, противосудорожные и ветеринарные препараты для коррекции поведения.
Специальные предостережения
При внутривенном введении препарата его не следует смешивать с другими средствами.
Препарат необходимо вводить не менее чем за 1 час перед применением лекарственных средств, вызывающих рвоту, продолжительность эффективного действия препарата составляет примерно 24 часа.
Специальные предостережения для лиц и обслуживающего персонала, которые применяют препарат животным
Персонал, работающий с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами.
После работы с препаратом необходимо тщательно вымыть руки с мылом.
При случайном попадании препарата на кожу, слизистые оболочки или в глаза их необходимо промыть большим количеством проточной воды.
Форма выпуска
Флаконы стеклянные, закупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми, объемом 10 и 50 мл, в картонной коробке.
Хранение
В сухом темном и недоступном для детей месте при температуре от 5 до 25 °С.
Срок годности - 2 года.
Срок годности после первого отбора из флакона при условии хранения в герметично закрытой таре при температуре от 2 до 8 °С - 28 дней.
Только для ветеринарной медицины!
Владелец регистрационного свидетельства и производитель готового продукта:
ООО «ПП «Укрзооветпромпостач»
ул. Кавказская, 1, с. Плахтянка, Бучанский р-н.,
Киевская обл., 08030, Украина.
