Маропитант 1% 50 мл: инструкция по применению
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до жёлтого цвета.
Состав
1 мл препарата содержит действующее вещество: маропитанта цитрат моногидрат в пересчёте на маропитант – 10 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилбетациклодекстрин, бензиловый спирт, лимонная кислота или гидроксид натрия (для коррекции pH), вода для инъекций.
Фармакологические свойства
ATCvet классификационный код: QA04 – противорвотные и противотошнотные средства. QA04AD90 – маропитант.
Маропитант является высокоселективным антагонистом рецептора нейрокинина 1 (NK1), блокирует действие субстанции P – ключевого нейромедиатора, участвующего в процессе рвоты в центральной нервной системе. Субстанция P (нейрокинин 1) – нейропептид, состоящий из 11 аминокислот, относится к семейству тахикининов и выявляется в высоких концентрациях в рвотном центре.
Действие субстанции P опосредуется тремя G-белковыми рецепторами – NK1, NK2 и NK3. Большинство центральных и периферических эффектов субстанции P опосредуется рецепторами NK1, которые выявляются как в центральной, так и в периферической нервной системе. Они также присутствуют в стволе мозга, нейронах, эндотелиальных клетках сосудов, желудочно-кишечном тракте, лёгочной ткани и мышцах.
Маропитант имитирует структуру субстанции P и взаимодействует с рецепторами NK1, предотвращая их связывание с субстанцией P, тем самым снижая стимуляцию рвотного центра. За счёт ингибирования связывания субстанции P маропитант устраняет как центральные, так и периферические причины рвоты и подавляет действие различных рвотных средств, таких как апоморфин, ксилазин, сироп ипекакуаны и цисплатин у собак, а также ксилазин у кошек.
Собаки
Фармакокинетические параметры маропитанта при однократном подкожном введении собакам в дозе 1 мг маропитанта на 1 кг м.т. составляют: максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови – 92 нг/мл через 0,75 часа после введения (Tmax); период полувыведения (t1/2) – 8,84 часа.
После подкожного введения собакам 1 мг маропитанта на 1 кг м.т. один раз в сутки в течение 5 суток его накопление составляет 146%.
При однократном внутривенном введении собакам 1 мг маропитанта на 1 кг м.т. начальная концентрация в плазме крови составляет 363 нг/мл, объём распределения в равновесном состоянии (Vss) – 9,3 л/кг, системный клиренс – 1,5 л/ч/кг, период полувыведения (t1/2) – около 5,8 часа.
Терапевтический уровень маропитанта в плазме крови собак достигается через 1 час после применения.
Биодоступность у собак после подкожного введения составляет 90,7%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в диапазоне доз 0,5–2 мг на 1 кг м.т.
Маропитант метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP) в печени. У собак изоформами, участвующими в биотрансформации маропитанта, являются CYP2D15 и CYP3A12.
Почечный клиренс является незначительным путём элиминации: менее 1% подкожно введённой дозы 1 мг/кг м.т. обнаруживается в моче в виде маропитанта или его основного метаболита. Связывание с белками плазмы превышает 99%.
Кошки
Фармакокинетические параметры маропитанта при однократном подкожном введении кошкам в дозе 1 мг/кг м.т. составляют: максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови – около 165 нг/мл в среднем через 19 минут после введения (Tmax), период полувыведения (t1/2) – 16,8 часа.
После однократного внутривенного введения в дозе 1 мг/кг м.т. начальная концентрация маропитанта в плазме составляет 1040 нг/мл, объём распределения в равновесном состоянии (Vss) – 2,3 л/кг, системный клиренс – 0,51 л/ч/кг, период полувыведения (t1/2) – около 4,9 часа.
Фармакокинетика маропитанта у кошек зависит от возраста: клиренс у 4-месячных котят выше, чем у взрослых кошек.
Терапевтическая концентрация маропитанта в плазме крови кошек достигается через 1 час после введения.
Биодоступность маропитанта у кошек после подкожного введения составляет 91,3%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в дозах 0,25–3 мг/кг м.т.
После подкожного введения 1 мг маропитанта на 1 кг м.т. один раз в сутки в течение 5 суток накопление составляет 250%.
Маропитант метаболизируется в печени под действием цитохрома P450 (CYP) с участием ферментов CYP1A и CYP3A, идентифицированных как кошачьи изоформы.
Менее 1% маропитанта выводится с мочой или фекалиями в неизменённом виде; основной метаболит выводится с мочой в количестве 10,4% дозы и с фекалиями – 9,3% дозы. Связывание с белками плазмы крови у кошек составляет 99,1%.
Применение
Собаки:
- лечение и профилактика тошноты, вызванной химиотерапией;
- профилактика рвоты (кроме вызванной укачиванием);
- лечение рвоты в сочетании с поддерживающей терапией;
- профилактика послеоперационной тошноты и рвоты и улучшение восстановления после общей анестезии с применением морфина.
Кошки:
- лечение и профилактика тошноты, вызванной химиотерапией;
- лечение рвоты в сочетании с поддерживающей терапией.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Не применять истощённым, больным животным и животным с пониженной массой тела.
Дозировка
Собаки:
- возраст 2–4 месяца – 0,1 мл препарата на 1 кг м.т. (1 мг/кг), подкожно, 1 раз в сутки, до 5 суток;
- с 4-месячного возраста – 0,1 мл/кг внутривенно (1–2 мин) или подкожно, 1 раз в сутки, до 5 суток.
Кошки:
- с 4-месячного возраста – 0,1 мл/кг внутривенно или подкожно, 1 раз в сутки, до 5 суток.
Форма выпуска
Стеклянные флаконы объёмом 10 и 50 мл.
Хранение
В сухом, тёмном, недоступном для детей месте при температуре от 5 до 25 °C.
Срок годности – 2 года.
После вскрытия – 28 суток при температуре 2–8 °C.
Только для ветеринарной медицины!
Владелец регистрационного свидетельства и производитель готового продукта
ООО «ВП «Укрзооветпромпостач»
ул. Кавказская, 1, с. Плахтянка, Бучанский р-н,
Киевская обл., 08030, Украина
www.ukrzoovet.com.ua
