Пеніцилін 1000000 ОД 3250186 за ціною 15,00 грн. | Купити в інтернет-магазині ukrzoovet.com.ua

Пеніцилін 1000000 ОД: інструкція по застосуванню

Опис

Порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, легко розчинний у воді.

Склад

1 флакон препарату містить діючу речовину:

бензилпеніциліну натрієву сіль - 1 000 000 ОД.

Фармакологічні властивості

ATC vet класифікаційний код QJ01- антибактеріальні ветеринарні препарати для системного застосування. QJ01CE01 – Бензилпеніцилін.

Бензилпеніцилін є бактерицидним β-лактамним антибіотиком, що належить до групи природних пеніцилінів. Антибактеріальний ефект бензилпеніциліну пов'язаний з його специфічною здатністю порушувати синтез клітинної стінки бактерій. Бензилпеніцилін перешкоджає утворенню мукопептидних зв’язків за рахунок інгібування транспептидази, порушує пізні етапи синтезу пептидоглікану клітинної оболонки, що призводить до лізису клітин, що діляться.

Бензилпеніцилін активний по відношенню до грампозитивних бактерій, таких як Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp. (меншою мірою по відношенню до Enterococcus spp.), лістерій (L.monocytogenes), ерізіпілотрикс (E.rhusiopathie), більшості коринебактерій, більшості анаеробних бактерій (Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.), спірохет (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.), актиноміцетів.

Грамнегативні мікроорганізми зазвичай стійкі до препарату, за винятком Haemophilus dugreyi та Pasteurella multocida Neisseria spp.).

Ентеробактерії, бруцели, найпростіші, віруси, мікобактерії, гриби і рикетсії не чутливі до дії бензилпеніциліну тому, що ці мікроорганізми виробляють специфічний фермент пеніцилазу, який руйнує β-лактамне кільце в молекулі пеніциліну, що призводить до втрати ними антимікробної активності.

Бензилпеніцилін застосовується парентерально, оскільки він руйнується в кислому середовищі шлунку. Бензилпеніцилін при парентеральному введенні швидко всмоктується і проникає у більшу частину тканин та рідин організму.

При внутрішньом’язовому введенні максимальна концентрація бензилпеніциліну в крові спостерігається через 30-60 хвилин. Терапевтичні концентрації препарату спостерігаються в організмі протягом 3-4 годин.

При внутрішньовенному введенні в перші хвилини в крові спостерігаються дуже високі концентрації антибіотика зі швидким їх зниженням в наступні 30-45 хвилин.

При підшкірному введенні максимальна концентрація бензилпеніциліну в крові відмічається через 60 хвилин. Концентрація бензилпеніциліну в крові залежить від введеної дози.

Пеніциліни погано проникають крізь непошкоджені гістогематичні бар’єри (гематоенцефалічний, плацентарний, офтальмічний), у передміхурову залозу.

Пеніциліни утворюють з білками крові легкодисоційовані комплекси. У процесі зв’язування пеніцилінів приймають участь альбуміни. Інтенсивність утворення комплексів пеніцилінів з білками не залежить від концентрації антибіотика, поки вона не перевищує 200 мкг/мл сироватки. Препарат зв’язується з білками крові на 59%.

Після всмоктування у кров терапевтичних концентрацій (0,1-0,2 ОД/мл) бензилпеніцилін у високих дозах виявляють у печінці, нирках і легенях, однак він погано проникає у міокард, мозок, кістки, синовіальну та спинномозкову рідину.

Існує зворотній зв’язок між інтенсивністю обміну речовин в організмі та кількісним вмістом бензилпеніциліну в крові. Чим вищий рівень обміну речовин, тим нижча його концентрація, і менший час вона утримується на терапевтичному рівні при введенні однакових доз.

Тому дозу бензилпеніциліну змінюють прямо пропорційно рівню обміну речовин. В межах кожного виду тварин доза також змінюється: для молодих тварин доза вища, ніж для дорослих.

При прогресуванні патологічних процесів в організмі проникнення бензилпеніциліну через гістогематичні бар’єри зростає, внаслідок чого концентрація антибіотика в уражених органах досягає його концентрацію в крові або навіть перевищує її. Зі збільшенням дози бензилпеніциліну його вміст у крові та в інших органах збільшується, посилюється і проникнення його через фізіологічні бар’єри. Найбільша його концентрація відмічається в фазу гострого перебігу захворювання.

Із організму бензилпеніцилін швидко виводиться нирками у незміненому вигляді (Т ½ – 0,5 години, при порушенні функції печінки та нирок – до 16–30 годин).

Бензилпеніцилін із організму виводиться, головним чином, з сечею (60–90 %) та частково з жовчю (1–8 %). Деяка кількість (9–32 %) руйнується шлунковим соком і ферментом пеніциліназою, який продукується мікрофлорою кишечнику. В незначних кількостях бензилпеніцилін також екскретується зі слиною та молоком.

Застосування

Лікування собак та хутрових звірів (лисиць, песців, норок), хворих на бронхопневмонію, флегмону, стрептококоз, піодермію, септицемію, стафілококоз, гнійний отит, гнійний пододерматит, гнійний риніт, кон’юнктивіт, ендометрит; за хірургічної інфекції м’яких тканин та при урогенітальних інфекційно-запальних процесах, що спричинені мікроорганізмами, чутливими до бензилпеніциліну.

Дозування

Розчини препарату готують на стерильній дистильованій воді, на 0,5%-ному розчині новокаїну, або на ізотонічному розчині натрію хлориду. Для цього вміст флакону розчиняють у 1-3 мл зазначених розчинів. Для підтримки необхідної постійної високої концентрації в крові, пеніцилін вводять внутрішньом'язово з інтервалом 4-6 годин у наступних дозах: дорослим тваринам – 10 тис. ОД на 1 кг маси тіла тварини; молодняку – 20 тис.ОД на 1 кг маси тіла тварини.

Курс лікування не менше 4-7 діб, в тяжких випадках захворювання курс лікування може бути подовженим до 7-10 діб.

Протипоказання

Підвищена чутливість до препаратів пеніцилінового ряду або новокаїну.

Не застосовувати мурчакам та хом’якам.

Не застосовувати тваринам із порушенням функції печінки та нирок.

Застереження

Побічна дія

У деяких тварин, особливо з підвищеною чутливістю, спостерігають підвищення температури тіла, висипання на шкірі та слизових оболонках, болі в суглобах, еозинофілію, ангіоневротичний (алергійний) набряк і інші алергічні реакції. Описані випадки анафілактичного шоку зі смертельними випадками.

Особливі застереження при використанні

При призначенні препарату, необхідно з'ясувати, чи не спостерігалося в хворої тварини ускладнень (токсико - алергійні реакції) при попередньому застосуванні пеніциліну. У зв'язку з можливістю грибкових уражень слизових оболонок і шкіри, особливо в молодняка, старих та ослаблених тварин, доцільно при лікуванні пеніциліном призначати вітаміни групи В та вітамін С, а при необхідності - ністатин чи леворин.

Застосування під час вагітності, лактації, несучості

Препарат погано проникає крізь плацентарний бар’єр.

Пеніциліни не утворюють високих концентрацій у молоці, але їх використання може призвести до сенсибілізації новонароджених, розвитку у них кандидозу та діареї. Тому, застосування препарату допускають тільки у тому випадку, коли очевидно, що ефект від застосування переважає можливі негативні наслідки.

Взаємодія з іншими засобами

При одночасному застосуванні бензилпеніциліну з аміноглікозидами відзначають синергізм у дії на грампозитивні коки (крім пневмококів), однак не слід змішувати ці антибіотики в одному шприці через фізико-хімічну несумісність.

У випадку одночасного введення з макролідами чи тетрациклінами відзначають адитивний ефект.

Не рекомендують одночасне введення бензилпеніциліну із сульфаніламідами внаслідок мікробіологічного антагонізму і зростання ризику алергійних реакцій.